頭孢菌素類根據其抗菌譜、抗菌活性、對β-內酰胺酶的穩定性以及腎毒性的不同，目前分為四代。
第1代頭孢菌素
主要品種：
常用的注射劑有頭孢唑啉、頭孢拉定等，口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。
其特點是：
對革蘭陽性菌的作用較第2、第3代強；
對革蘭陰性桿菌的作用較第2、第3代弱；
對腎臟有一定的毒性；
對β－內酰胺酶的穩定性較第2、第3代差。
主要用于：
葡萄球菌、鏈球菌、白喉桿菌、肺炎桿菌及大腸桿菌的敏感菌株引起的呼吸道、肺部、咽、尿道、皮膚和軟組織等部位的感染，用于治療敗血癥和心內膜炎時需大劑量；
頭孢唑啉常作為外科手術預防用藥。
頭孢拉定、頭孢氨芐等口服制劑的抗菌作用較頭孢唑啉為差，主要適用于治療敏感菌所致的輕癥病例。
第2代頭孢菌素
主要品種：
注射劑有頭孢呋辛、頭孢替安等，口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。
其特點是：
對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌具有相當作用，對革蘭陰性菌的作用不如第3代。部分品種對厭氧菌有效，但對綠膿桿菌無效。
對β－內酰胺酶較穩定。
對腎臟毒性較小。
個別品種如頭孢呋辛有一定量滲入炎性腦脊液中。
主要用于：
對革蘭陽性菌作用較第1代弱或相近，但對革蘭陰性菌的抗菌作用比第1代強，抗菌譜比第1代廣，對傷寒桿菌、痢疾桿菌、鏈球菌也有較好的抗菌作用。主要用于敏感細菌所致的呼吸道、尿道、膽道感染及敗血癥、腹膜炎等；
第2代頭孢菌素用于腹腔感染和盆腔感染時需與抗厭氧菌藥合用。
頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等口服制劑，主要適用于上述感染中的輕癥病例。
頭孢呋辛也是常用圍手術期預防用藥物。
第3代頭孢菌素
主要品種：
注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮等，口服品種有頭孢克肟和頭孢泊肟酯等，口服品種對銅綠假單胞菌均無作用。
其特點是：
抗菌譜廣，對各種革蘭陰性桿菌有強大的抗菌作用，但對革蘭陽性菌的作用較第1、第2代稍差；
對內酰胺酶穩定，對耐青霉素金黃色葡萄球菌有效；
對腎臟基本上無毒性；
個別品種有一定量滲入炎性腦脊液中。
主要用于：
耐藥的革蘭陰性桿菌的重癥感染，如耐藥菌所致的敗血癥、嚴重尿路感染、膽道感染、腹腔內感染、革蘭陰性桿菌骨髓炎、醫院內感染的肺炎及敏感菌所致的腦膜炎等。
第3代頭孢菌素治療腹腔、盆腔感染時需與抗厭氧菌藥（如甲硝唑）合用；
頭孢他啶、頭孢哌酮尚可用于銅綠假單胞菌所致的各種感染。
第4代頭孢菌素：
主要品種：
頭孢吡肟、頭孢匹羅。
其特點是：
對革蘭陽性菌的抗菌作用較第3代強，但不及第1、第2代；
對腸桿菌屬、檸檬酸菌屬、沙雷菌屬等比其他頭孢菌素更有效；
對銅綠假單孢菌的作用與頭孢他定相仿或略差。
主要用于：
臨床主要用于各種嚴重感染如呼吸道感染、泌尿系統感染、膽道感染、敗血癥等。
第四代頭孢菌素可用于對第三代頭孢菌素耐藥而對其敏感的產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細菌所致感染，亦可用于中性粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。
總體來說：
頭孢菌素類對β-內酰胺酶一代比一代穩定；
對腎的毒性一代比一代低；
前三代頭孢類藥物，對革蘭氏陽性菌的抗菌力一代不如一代，而對革蘭氏陰性菌的抗菌力則一代比一代強；
第四代頭孢對革蘭氏陽性、陰性菌的抗菌力都較強。
個別第三代和第四代能透入腦脊液。
所有頭孢菌素類對甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬抗菌作用均差，故不宜選用于治療上述細菌所致感染。
