美睪酮 Proviron或Provibol(Mesterolone)是市場(chǎng)上流通的最有歷史的一種合成代謝類固醇。制藥巨頭Schering公司在1934年就生產(chǎn)出了這種藥物。官方都叫它美睪酮，多年來(lái)出現(xiàn)了許多不同的品牌，但Proviron這個(gè)名字一直以來(lái)是叫的最響亮的。類固醇使用者對(duì)于美睪酮這種類固醇有著很多的誤解，下面我們來(lái)詳細(xì)的介紹一下美睪酮的方方面面。
美睪酮在很多層面上都是一類非常獨(dú)特的合成代謝類固醇。它的性質(zhì)有點(diǎn)類似于羥甲雄酮，也點(diǎn)像氧雄龍和康力龍。在提升運(yùn)動(dòng)表現(xiàn)方面美睪酮并不能增大肌肉圍度，但是用于增肌、減脂期時(shí)它會(huì)有特殊的效果。
雖然美睪酮在用于治療時(shí)是最常見(jiàn)的一類合成代謝類固醇藥物，但是美國(guó)藥品監(jiān)察局并沒(méi)有批準(zhǔn)它的生產(chǎn)。這種藥物在西歐最為常見(jiàn)。治療最常見(jiàn)的病癥是雄性激素不足，通常是由于年紀(jì)增長(zhǎng)而導(dǎo)致的。美睪酮還可以提升生育能力和精子質(zhì)量、數(shù)量，這和我們之前介紹的其他類固醇藥物有很大差別。
美睪酮是二氫睪酮的衍生物，屬于甲基類口服藥。結(jié)構(gòu)上來(lái)講它在二氫睪酮分子的基礎(chǔ)上在一號(hào)位碳上增加了一個(gè)甲基，這使得美睪酮何以通過(guò)消化系統(tǒng)而不被肝臟分解。它是為數(shù)不多的不屬于17aa類的口服類固醇，所以美睪酮沒(méi)有任何肝毒性。著名的口服藥物美替諾龍也具有相同的甲基。但也是因?yàn)槊啦G酮不屬于17aa類固醇，它的生物活性也相應(yīng)大打折扣。這也是為什么美睪酮作為運(yùn)動(dòng)表現(xiàn)提升藥物時(shí)并不是那么受歡迎。
美睪酮的雄性激素轉(zhuǎn)化率大概是34-40，合成代謝轉(zhuǎn)化率是100-150.這些數(shù)據(jù)都是以睪酮為基礎(chǔ)的（以睪酮為單位，睪酮的兩種效率都是100）。雖然美睪酮合成代謝效率比睪酮略高，但美睪酮的合成代謝活性是很低的。這個(gè)特性和氟甲睪酮很相似。結(jié)構(gòu)上講，美睪酮會(huì)轉(zhuǎn)化和減少二醇的代謝效率，這就會(huì)影響合成代謝的活性。然而美睪酮的雄性激素效率其實(shí)要比數(shù)據(jù)上表現(xiàn)出的高很多。
功能基礎(chǔ)上，美睪酮有四大類基本的特性。首先美睪酮有很強(qiáng)的性激素結(jié)合球蛋白結(jié)合的能力。實(shí)際上就這方面而言它的性質(zhì)是所有類固醇里最強(qiáng)的。這種特性會(huì)增加循環(huán)中的游離睪酮的數(shù)量。對(duì)于類固醇使用者來(lái)說(shuō)這很重要，它可以使身體內(nèi)的類固醇處于游離狀態(tài)而不是結(jié)合到相關(guān)位點(diǎn)上。簡(jiǎn)單來(lái)說(shuō)就是你打的藥變得更有效了。
同時(shí)美睪酮可以干擾芳烴酶行使功能（芳烴酶會(huì)把睪酮轉(zhuǎn)化為雌性激素）。這種特性就可以一定程度上抑制雌性激素方面的副作用，所以美睪酮可以做為CYCLE中吸收雌激素，抗雌的藥物，雖然比不上真正的如阿那曲唑、依西美坦之類的抗雌藥。但對(duì)于有些類固醇使用者而言美睪酮的吸收雌激素效果已經(jīng)很好了。
美睪酮分子同時(shí)也具有很強(qiáng)的和雄性激素接受體結(jié)合的功能。這又可以提高同時(shí)使用的其他藥物的作用效率，但更重要的是它可以直接通過(guò)引起脂肪代謝來(lái)提升新陳代謝效率。另外，美睪酮不會(huì)像其他的很多類固醇一樣抑制HPTA性腺軸。與此同時(shí)它的雄性激素功能又很強(qiáng)，這就使得美睪酮可以提升精子的質(zhì)量和數(shù)量。
