假如我將身處荒島，如果選擇隨身攜帶某種藥物的話，那么可能首先想到的就是她——阿司匹林（aspirin）

? ? ? ? ? ? ? ——John A. Baron教授，? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? Dartmouth醫學院

身世浮沉

阿司匹林亦稱乙酰水楊酸。水楊酸的藥用價值可以追溯到公元前3000年，那時人類已經學會用柳樹皮的提取物來止痛。1763年，英國牧師Edward Stone使用柳樹皮成功地治療瘧疾熱。后來，化學家們從柳樹皮中分離得到了其有效成分水楊苷。然而，盡管純品已經獲得，水楊苷作為藥物卻并不成功。一方面，是因為它難以提取；另一方面，它具有強烈的酸味和苦味，對胃腸道刺激極大，使患者很不情愿使用。

將阿司匹林作為商品化藥物的是德國的拜耳公司。阿司匹林的發明思路很簡單：水楊酸有止痛功效，只是由于酸性較強而具有刺激性，那么，通過結構修飾獲得的類似物可能仍然具有藥用功效，卻沒有如此強的酸性。通過乙酰化，成功地把水楊酸藥劑轉變成阿司匹林這一家喻戶曉的經典藥物之一。

不過關于阿司匹林卻有著一段身世之謎。當時“阿司匹林之父”被公認的是德國拜耳公司的費利克斯·霍夫曼。英國醫學家、史學家瓦爾特·斯尼德的出現徹底改變了這一情況，他在幾經周折獲得德國拜耳公司的特許查閱了拜耳公司實驗室的全部檔案后，終于以確鑿的事實展現了這項發明的歷史真面目。

他發現，在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。阿圖爾·艾興格林是弗利克斯的上司，是一名猶太化學家。而弗利克斯的確是第一次合成了構成阿司匹林的主要物質，但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下，并且完全采用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。

由于當時德國處于黑暗的納粹統治下，猶太人被嚴重迫害，所以狂傲的納粹統治者扭曲了猶太人阿圖爾發明阿司匹林這一事實，而把這功勞算在弗利克斯頭上，甚至把阿圖爾關進集中營。阿圖爾，這個一直不被世人知道的對阿司匹林發明功不可沒的猶太人，就這樣無人問津中直至死去，而阿司匹林作為神藥的地位在西方國家愈發堅固。

在西方國家，如果遇到感冒發燒，人們的第一反應往往就是使用阿司匹林，這似乎已經成為一種“文化”。在我國，人們感冒后雖然沒有吃阿司匹林，但是多數的感冒藥有對乙酰氨基酚這一成分，它與阿司匹林同為解熱鎮痛抗炎藥，兩者都有較強的鎮痛和解熱作用，但對乙酰氨基酚卻沒有阿司匹林的胃腸道反應的副作用，所以作為感冒藥備受人們的歡迎，但是安全性不夠，因此需要嚴格控制劑量，特別是用于兒童感冒時，由于有的藥是甜味的，易被小孩當做糖丸過量食用而致中毒。

神秘功效的背后

阿司匹林最先以鎮痛解熱抗炎出名，后來發現有抗凝血作用被廣泛應用于預防心血管疾病，隨著不斷的研究，阿司匹林還可用于防治老年癡呆，膽道蛔蟲，抗癌癥，糖尿病以及用于鮮花保鮮等等，尤其是對癌癥，對心血管作用使得阿司匹林被西方人特別是美國人視為保健品。

阿司匹林發揮作用的機制主要是抑制了環氧化酶的活性，從而減少了前列腺素（PG）的合成，而PG是致痛物質和致炎物質，在中樞的PG可以作用于下丘腦使得機體發熱，阿司匹林由此產生與此正相反即鎮痛解熱抗炎癥作用。環氧化酶有不同亞型，分別是環氧化酶1，環氧化酶2，前者主要與促進凝血，胃腸道粘膜的保護，腎功能調節有關，后者主要與生成PG，促進發熱致痛炎癥產生。不過兩種酶都可以促進PG的生成，但目前主要認為環氧化酶2主要產生阿司匹林的藥效，環氧化酶1主要產生不良反應如胃腸道反應、腎損傷、出血傾向有關。

阿司匹林既然可以抗凝血，那么正常人體內凝血的機制自然不能忽略。事實上當手被刀劃傷后，血并不會一直外流，這就說明人體是可以自動止凝血的。首先，血管破裂后，機體收到刺激，交感神經興奮，血管迅速收縮，這是止凝血的第一步。之后，受損的血管內皮細胞激活血小板，血小板釋放出活性物質，使得更多的血小板聚集，然后聚集的血小板收縮，這是止凝血的第二步，也叫做一期止血。接著許多凝血因子聚集在血小板上先后被激活，最后被激活的纖維蛋白原轉變成纖維蛋白，形成網狀結構，使血液由液態變為固態，這是止凝血的第三步，也叫做二期止血。

在一期止血中，血小板被激活后膜磷脂被裂解生成花生四烯酸，在環氧化酶1的作用下生成一種物質TXA2，它可以促進血小板的聚集,而在血管內皮細胞中存在環氧化酶2（也有少量環氧化酶1）可以把花生四烯酸反應生成PGI2，它與TXA2作用正好相反，這兩者通過一正一反的作用使體內凝血和抗凝血保持著平衡，比如血管損傷后生成PGI2減少，使得TXA2的促凝血作用占上風；而正常情況下，PGI2數量占上風，從而起抗凝血作用。

小劑量阿司匹林對血小板內的環氧化酶的抑制作用更強，所以通過抑制其活性從而減少TXA2的生成也就抑制了血栓形成；但大劑量的阿司匹林則抑制血管壁內皮細胞的環氧化酶，促進凝血，所以對于高血壓者可終身小劑量服用。

另外由于阿司匹林也可以抗自由基和抗氧化，所以其粉末可以用于鮮花的保鮮以及癌癥預防等，這也是其用作保健品的原因之一，當然其他方面的應用也很多。不過保健品也是藥，藥有三分毒是人人皆知的，故還是謹慎為好。

神藥地位是否動搖？

都知道藥品更新換代速度十分快速，百年神藥阿司匹林是否已被淘汰走出歷史舞臺？

阿司匹林由于對環氧化酶1和環氧化酶2均有抑制作用，而對酶1抑制作用主要與其不良反應如胃腸反應，腎毒性以及出血傾向有關，所以近年來，科學家逐漸研究出了專門用來抑制酶2的藥物，旨在更好的發揮阿司匹林的藥效，而去除阿司匹林的不良反應。

然而，總是事與愿違。這種高選擇性抑制酶2的藥雖然確實沒有了阿司匹林的不良反應? ，但同時卻又出現了新的問題，研究發現這種藥提高了心血管疾病的發病率。也就是說，本來只有胃腸反應等不良反應的阿司匹林被改進成了具有更大風險的藥品，所以神藥阿司匹林的老大地位仍然保持。